BTK是B细胞肿瘤发生发展的关键分子，BTK抑制剂通过与BTK上的靶点相结合，抑制BTK的活性。截至目前，全球已有多款BTK抑制剂获批上市，BTK抑制剂也已被国内权威指南一致推荐为CLL/SLL、 MCL、 WM和MZL的标准治疗方案。YWM帝国网站管理系统
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那么，不同BTK抑制剂在BTK的抑制效果上有哪些差异? 又是如何带来更长生存获益的呢?

BTK不断增生，需持久抑制

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BTK激酶不断再生，需要持续不断的BTK抑制才能确保药物疗效。研究显示，每日服用两次泽布替尼后，泽布替尼可持续24小时抑制BTK1,3。然而，由于伊布替尼和奥布替尼均为每日给药一次，抑制时间仅分别为7小时和9小时1,3~4，远少于泽布替尼。因此，泽布替尼每日两次给药,可实现24小时持续抑制BTKYWM帝国网站管理系统
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为了保证泽布替尼全天的疗效，大家需要按时按量服药。泽布替尼的推荐剂量为每次160mg(2粒80mg胶囊) ，每日两次 每天的用药时间大致固定，如果未在计划时间服用泽布替尼，患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用，并在后续恢复正常用药计划。不要额外服用泽布考尼以弥补漏服剂量5。YWM帝国网站管理系统
 

持久抑制，患者临床获益更佳

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泽布替尼持久抑制为CLL患者带来长期生存获益YWM帝国网站管理系统
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ALPINE研究纳入415例R/R CLL/SLL患者 其中207例患者接受泽布替尼治疗，208例接受伊布替尼治疗。结果显示，泽布替尼和伊布替尼的12个月PFS率分别为94.9%和84.0%YWM帝国网站管理系统
·ICP-CL-00103研究纳入了80例CLL/SLL患者接受奥布替尼治疗，结果显示，奥布替尼12个月PFS率为81.1%7YWM帝国网站管理系统
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比较这2个研究的PFS率后发现，泽布替尼持久的BTK抑制，可为 CLL患者带来长期生存获益

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泽布替尼持久抑制为MCL患者带来长期生存获益

 

• BGB-3111-206研究纳入了86例R/R MCL接受泽布替尼治疗，结果显示，泽布替尼中位PFS为33个月8
• PCYC-1104研究纳入了111例R/R MCL患者接受伊布替尼治疗，结果显示，伊布替尼中位PFS为13个月9
• ICP-CL-00102研究纳入106例R/R MCL患者接受奥布替尼治疗，结果显示，奥布替尼的中位PFS为25.7个月10

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比较这3个研究的中位PFS后发现，泽布替尼持久的BTK抑制，可为 R/RMCL患者带来长期生存获益

总结

综上所述，泽布替尼在BTK抑制剂中的抑制能力更强，抑制时间更长，一天服药2次，可实现24小时持久抑制，助力淋巴瘤患者长期生存获益。